Gnrha是什么药_作用功效_副作用_价格_说明书

Gnrha是什么药

促性腺激素释放激素（GnRH）是下丘脑分泌的 10 肽激素，是神经、免疫、内分泌三大调节系统相互联系的重要信号分子，对生殖调控具有重要意义。

GnRH 可刺激垂体合成卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。GnRHa（GnRH 激动剂）的活性为天然 GnRH 的 50~100 倍。药物持续作用 10~15 天后，可使垂体 GnRH 受体脱敏，产生降调节作用，使 FSH 和 LH 大幅下降，导致卵巢甾体激素生成减少，近似于绝经期和手术水平，影响内异灶的种植、生长。这种人为的暂时性绝经，又可以称作可逆性药物卵巢切除。因此 GnRHa 长期使用可治疗或缓解多种妇科性激素依赖性疾病。目前临床应用最多的妇科良性疾病，是子宫内膜异位症和子宫平滑肌瘤。

GnRHa 的种类、用法

目前我国临床上正在使用的注射类 GnRHa 药品有亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林等。对应的商品名分别为：抑那通、博恩诺康、贝依，诺雷得，达菲林等。这些 GnRHa 剂型和注射方式略有不同，但在体内产生的疗效是一样的。不同商品名的GnRHa在非常时期可以替换，但应注意各自的注射方式的不同。具体不同 GnRHa 的单药剂量及注射方法如下：

抑那通（注射用醋酸亮丙瑞林微球）：每支 3.75mg，用法，3.75mg，皮下注射，每 28 天一次；

博恩诺康（注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球）：每支 3.75mg，用法，3.75mg，皮下注射，每 28 天一次；

贝依（注射用醋酸亮丙瑞林微球）：每支 3.75mg，用法，3.75mg，皮下注射，每 28 天一次

诺雷得（醋酸戈舍瑞林缓释植入剂）：每支 3.6mg，用法，3.6mg，腹前壁皮下注射，每 28 天一次；

达菲林（注射用醋酸曲普瑞林）：每支 3.75mg，用法，3.75mg，肌肉注射，每 28 天一次。

Gnrha的作用机制

由于性激素的广泛作用，导致多种疾病的发生发展都依赖于性激素。其中包括子宫内膜异位症、子宫平滑肌瘤、乳腺癌、前列腺癌、中枢性性早熟。随着对疾病机制的研究深入，GnRHa（促性腺激素释放激素激动剂）类药物逐渐成为了治疗性激素依赖性疾病的重要药物。

GnRHa 是 GnRH 的类似物同时也是 GnRH 受体的激动剂。以「亮丙瑞林」为例，主要通过替换 GnRH 的第六位、第十位氨基酸，延长了半衰期，增加了与细胞膜表面的 G 蛋白偶联受体 GnRHR 的亲和性。

GnRHa 和 GnRH 竞争性的与 GnRHR 结合，而 GnRHa 与受体结合的亲和力比天然 GnRH 强 80-100 倍。

GnRHa 使用初期会因「点火效应」，使促性腺激素短暂性的分泌增加。点火效应即：GnRHa 初始时期可刺激垂体促性腺细胞，增加促性腺激素的分泌，约持续 1-3 周 。

GnRHa 与细胞膜表面 GnRHR 结合形成配体-受体复合物后，在液晶态的细胞膜上微聚集并移向细胞内，从而激活一系列信号通路。

其中包括启动细胞核 DNA 转录形成 mRNA。然后 mRNA 在核糖体经过翻译，最终合成 LH、FSH，分泌到细胞外。当复合物解体后，其受体部分重新回到细胞膜表面，而余下的小泡在细胞内一部分进入溶酶体被破坏。

由于 GnRHa 与受体的亲和性远高于 GnRH，且不易被降解，导致形成的复合物不易解构，即丧失了受体回到细胞膜表面的自循环，造成受体位点显著减少，发生受体降调节作用。当细胞表面的受体减少时，则发生垂体脱敏，导致 LH、FSH 分泌减少，从而使性腺激素的分泌减少，最终造成暂时性体内低性激素状态及药物去势。

根据此原理，GnRHa 则广泛用于治疗多种性激素依赖的疾病，如女性子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌，男性前列腺癌及儿童中枢性性早熟。

GnRHa 作用是具有可逆性的。在 GnRHa 停药后，下丘脑-垂体-性腺轴的功能即恢复。

GnRHa 类药物目前在临床中已经用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、乳腺癌，前列腺癌及儿童中枢性性早熟等做种疾病。多年的临床应用也已经证实了 GnRHa 的疗效和安全性。

Gnrha的副作用

GnRHa 的主要副作用为低雌激素引起的围绝经期症状及骨质疏松。GnRHa 使机体处于低雌激素状态，产生绝经期症状，如潮热、阴道干涩、性欲缺乏、情绪不稳定、睡眠障碍等，长期应用导致骨密度下降。

治疗 GnRHa 引起的低雌激素状态的副作用，可以有莉芙敏口服的联合调节治疗以及口服雌孕激素反向添加治疗。反向添加雌激素的治疗可以缓解围绝经期症状以及减少骨质丢失；联合调节不改变 GnRHa 治疗期间的雌激素水平，因此仅能改善围绝经期症状，对骨质丢失没有治疗作用。

由于反向添加治疗需要监测外周血中雌激素的水平，非常时期可能会增加患者就医的困难，联合调节方案对雌激素水平没有影响，因此对于计划 GnRHa 治疗不超过 6 个月的患者，推荐联合调节的方案，即口服莉芙敏，0.28g，每日两次，一次一片。已经稳定开始反向添加的患者，短期之内可以继续原治疗方案和剂量，建议条件允许的情况下，在当地监测雌激素水平。

GnRHa在妇产科领域中应用有哪些

GnRHa在妇产科领域应用广泛。如GnRHa促排卵方案，先采用GnRHa使垂体达到降调节,进行促排卵、有计划的取卵，能有效地增加获卵率、受精率，提高妊娠率，是常见的促排卵方案。子宫内膜异位症、子宫腺肌病（瘤）是GnRHa主要适应症之一，术前用药可降低手术难度及手术创伤；术后用药减少和延缓复发，促进和改善生育功能。除此之外，还可以用于治疗子宫肌瘤等，还有肿瘤患者化疗前的卵巢储备功能保护。

第一针 GnRHa 治疗的阴道出血怎么办

第一针 GnRHa 应该在月经期第 1~5 天内注射，此后每 28 天注射一针。由于 GnRHa 首次给药初期具有短暂刺激垂体细胞释放 LH 和 FSH 的反跳作用，即点火效应，使卵巢激素短暂升高，大约持续 7 天。因此在 GnRHa 第一针注射后 10~14 天左右，患者会出现阴道出血，持续时间 7~10 天左右。这是第一针 GnRHa 治疗后的特殊反应，请不必惊慌。出血量不多的情况下无需就诊，可暂观察。

少数肌腺病合并贫血的患者，第一针 GnRHa 治疗的点火效应导致的阴道出血量多可能会加重贫血，建议当地医院就诊及时止血对症治疗，第一针后 28 天按时开始第二针治疗非常重要。

长期使用 GnRHa 治疗的患者，非常时期可否延长用药间隔

复发性子宫内膜异位症、子宫肌腺病需长期 GnRHa 治疗的患者，如果无法返京治疗或者当地医院就诊也不方便的情况，可以适当延长 GnRHa 用药间期，可以每 6 周注射一针。超过 6 周的用药间隔，可能会出现阴道出血。

Gnrha的价格

GnRHa价格昂贵，大概一针需要1300到17000元不等，每28天打一针，一般需要3-6针，长期使用副作用大，有潮热、多汗、阴道干燥、性欲下降、情绪波动、骨矿物质丢失等围绝经期症状，一般建议使用不超过6个月。

综上便是本文Gnrha是什么药的简单介绍，使用GnRHa也是有条件的，不是随便使用的，使用前需要做GnRH激发试验，确定达到真性诊断标准。但是同样的药物，还有不同使用方法与剂量问题，也还有后期的剂量调整与安全性监测问题，不同方法的效果与安全性可能存在较明显的差异。如果能采用精细化治疗方案，有可能取得更好的治疗效果。